Мевалекс инструкция по применению. Мовалис таблетки - инструкция по применению

Мовалис является одним из самых эффективных и популярных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Оказывает сильное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Препарат нашел широкое применение в лечении различных заболеваний опорно-двигательной системы. Наиболее часто его назначают при остеохондрозе шейной, грудной и поясничной локализации. Мовалис выпускается в следующих формах:

• таблетированной;
• в виде раствора для внутримышечных инъекций;
• в форме ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Препарат Мовалис

Основное действующее вещество медикамента – мелоксикам, представляющий собой нестероидное противовоспалительное средство. Это селективный ингибитор циклооксигеназы-2, отличительным свойством которой является функционирование в определенных условиях – например, при наличии воспалительного процесса. Активное вещество не только оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, но и блокирует активность фермента, играющего важную роль в развитии воспаления.

Действующее вещество Мовалиса способно связываться с белками плазмы на 99%. В воспаленные органы оно проникает через особые барьерные структуры между кровью и внутренними органами — гистогематические барьеры.

Процесс метаболизирования осуществляется в печени. Препарат выводится через 20 часов. Через кишечник в неизменном виде проходит до 5% суточной дозы.

Показания к применению

Мовалис назначают при следующих заболеваниях:

1. Шейный, грудной, поясничный остеохондроз.
2. Болезнь Бехтерева, или анкилозирующий спондилит.
3. Ревматоидный артрит.
4. Болевой синдром при:
5. остеоартрите;
6. поражениях суставов дегенеративного характера.

Противопоказания

При некоторых заболеваниях и патологических состояниях прием препарата не рекомендован. К ним относятся:

При беременности приём препарата не желателен

• язвенная болезнь;
• болезнь Крона;
• колит;
• тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности;
• аллергия на Мовалис и другие медикаменты группы НПВС;
• сочетание бронхиальной астмы, полипозного риносинусита и непереносимости аспирина – так называемая аспириновая триада;
• кровотечения (независимо от локализации);
• воспалительные процессы в прямой кишке (в таких случаях не рекомендовано использование Мовалиса в виде ректальных суппозиториев);
• прием антикоагулянтов;
• детский и пожилой возраст;
• беременность;
• период кормления грудью.

Мовалис при остеохондрозе следует принимать с осторожностью при:

• любых заболеваниях органов ЖКТ;
• сердечно-сосудистых патологиях;
• нарушениях обмена веществ;
• сахарном диабете.

При склонности к сердечно-сосудистым заболеваниям длительный прием препарата повышает вероятность приступа стенокардии, инфаркта, сосудистых тромбозов.

Применение препарата при остеохондрозе

Применение Мовалиса при остеохондрозе

Остеохондроз – самое распространенное показание к назначению Мовалиса. Препарат отлично справляется с симптоматикой заболевания:

• снимает или смягчает болевые ощущения в пораженной области, возникающие в результате дегенеративных изменений;
• подавляет медиаторы воспаления.

Отзывы пациентов свидетельствуют об эффективности и хорошей переносимости Мовалиса, что является неоспоримым преимуществом перед аналогичными средствами, применяемыми при остеохондрозе. Медикамент не назначают только при наличии противопоказаний.

Способ применения

Как правило, введение препарата внутримышечно целесообразно в первые 2 или 3 дня терапии. Затем используют Мовалис в таблетках.

При остеохондрозе стандартная доза составляет 7,5 мг в день. В случае необходимости (при высокой интенсивности болей и выраженности воспалительного процесса) ее можно увеличивать до 15 мг.

При тяжелой почечной недостаточности находящимся на гемодиализе пациентам назначают не более 7,5 мг Мовалиса в день. Аналогичная дозировка должна соблюдаться при повышенном риске возникновения побочных реакций.

У подростков максимально допустимая дневная доза может доходить до 0,25 мг на килограмм веса, однако не должна превышать 15 мг в сутки. Таблетки следует принимать во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Суппозитории используют один раз в день. Доза составляет 7,5 мг. При тяжелом течении болезни ее можно увеличивать до 15 мг. Ректальное применение Мовалиса должно быть по возможности более ограниченным с учетом рисков, связанных с системных действием препарата и его местной токсичности.

Возможные побочные действия

При лечении остеохондроза с помощью Мовалиса возможно появление ряда побочных реакций.

Препарат имеет большой список побочных действий

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• метеоризм;
• тошнота;
• отрыжка;
• боль в эпигастральной области;
• кровотечения;
• колит;
• гастрит;
• развитие язвы.

Со стороны кроветворной системы:

• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• анемия.

Со стороны дыхательной системы:

• приступ бронхиальной астмы в острой форме.

С осторожностью принимать при нарушении функции почек

• нарушение мочеиспускания;
• гломерулонефрит;
• почечная недостаточность в острой форме.

Возможные кожные реакции:

• крапивница;
• стоматит;
• фотосенсибилизация.

Сердечно-сосудистая система:

• изменение давления;
• приливы;
• отек;
• одышка;
• сердцебиение

Нервная система:

• сонливость;
• головокружение;
• появление шума в ушах;
• повышенная раздражительность;
• кратковременные нарушения сознания.

Иммунитет:

• анафилактический шок;
• некоторые другие стремительно развивающиеся аллергические реакции.

• развитие конъюнктивита.

В случае внутримышечного введения Мовалиса возможны проявления местных реакций: покраснение или отек.

Сочетание с другими препаратами для лечения заболеваний позвоночника

Препарат Мидокалм

В комплексной терапии шейного и других видов остеохондроза Мовалис прекрасно сочетается с другими часто назначаемыми препаратами: и Мильгаммой. Пациенты с заболеваниями опорно-двигательной системы почти во всех случаях страдают от выраженного болевого синдрома в области позвоночника и суставов. Прием Мовалиса и Мидокалма устраняет болевые ощущения и оказывает на мышцы расслабляющее действие. Значительным плюсом Мовалиса является отсутствие негативного воздействия на хрящевые ткани, что очень важно при остеохондрозе. Что касается Мильгаммы, этот препарат оказывает общеукрепляющее действие.

Еще одним широко используемым при остеохондрозе лекарством является Диклофенак. Как и Мовалис, он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Диклофенак также относится к НПВС, но отличается по действующему веществу. Эти два препарата считаются взаимозаменяемыми, однако принимать одно вместо другого можно только по рекомендации специалиста. Минусом Диклофенака является наличие значительно большего количества побочных эффектов.

Взаимодействие с алкоголем

Совмещение Мовалиса с алкогольными напитками может привести к развитию гепатита, а также обострению гепатита и язвенной болезни.

Взаимодействие с различными медикаментами

Передозировка

Поскольку при остеохондрозе Мовалис применяют в течение достаточно длительного времени, он скапливается в тканях. Риск особенно возрастает при превышении назначенной дозы. В случае передозировки наблюдается усиление побочных действий.

Особенности применения различных лекарственных форм Мовалиса

Раствор для инъекций

При остеохондрозе уколы Мовалиса оказывают более выраженное действие, чем прием таблеток. Такой вывод основывается на отзывах специалистов, назначавших препарат своим пациентам для снятия болевого синдрома и сокращения воспалительного процесса.

С учетом потенциальной несовместимости Мовалиса его смешивание с другими медикаментами в шприце является нецелесообразным. Раствор применяют внутримышечно.

Таблетки

В тех случаях, когда при остеохондрозе назначают прием Мовалиса в таблетированной форме, следует учитывать некоторые важные моменты.

1. К недостаткам таблеток относится их негативное воздействие на органы ЖКТ. Это связано с подавлением препаратом синтеза простагландинов, функцией которых является защита слизистой оболочки желудка. Другие нестероидные противовоспалительные лекарства подавляют синтез всех простагландинов без исключения.
2. Отличием таблеток Мовалиса от раствора является значительно более медленное и мягкое воздействие на организм. По этой причине в случае обострения остеохондроза, сопровождающегося возникновением сильных болей, прием таблеток совмещают с инъекциями. При средней интенсивности болевого синдрома и воспаления рекомендовано использование таблетированной формы препарата.

Ректальные суппозитории

Свечи – очень удобная для применения форма Мовалиса при остеохондрозе и любых других заболеваниях. Период их всасывания очень короткий – а значит, результат достигается значительно раньше.

Дополнительные замечания

Поскольку препарат оказывает негативное воздействие на почки, при подозрении на почечные патологии, а также при пожилом возрасте пациента его назначают только после диагностического обследования.

Мовалис может оказывать влияние на бодрость и снижать скорость реакции. После его приема желательно не садиться за руль и не заниматься делами, которые требуют высокой концентрации внимания и точности действий.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Описание

Лекарственное средство Мовалис считается одним из наиболее действенных нестероидных противовоспалительных препаратов . Мовалис активно применяется при лечении различных нарушений опорно-двигательной системы. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки;
• ректальные суппозитории;
• раствор для внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Главным активным компонентом лекарственного средства является мелоксикам . Это вещество оказывает обезболивающее действие на организм, а также препятствует развитию воспалительных процессов благодаря ингибированию специфических ферментов.

Большая часть действующего вещества, попавшего в организм, связывается с альбуминами . В воспалённые органы мелоксикам попадает через так называемые гистогематические барьеры. Метаболизация мелоксикама происходит в печени .

Показания к применению

1. Остеоартроз.
2. Ревматоидный артрит .
3. Анкилозирующий спондилит.
4. Болевые синдромы:

• при артрозе;
• при остеоартрите;
• при остеохондрозе;
• при дегенеративных изменениях суставов.

Инструкция по применению таблеток, свечей и раствора для инъекций
(уколов)

Внутримышечное применение препарата рекомендовано только в течение первых нескольких дней терапии. Далее лечение продолжают с использованием таблетированной формы препарата.

1. Стандартная доза составляет, как правило, 7,5 мг один раз в сутки. В каждом индивидуальном случае дозировка рассчитывается в зависимости от того, насколько интенсивно выражаются болевые ощущения и насколько тяжело протекают воспалительные процессы.
2. Максимальная допустимая суточная доза – 15 мг. Высокая дозировка может привести к развитию нежелательных эффектов, поэтому рекомендуется выбрать наименьшую эффективную дозу.
3. Совокупная суточная доза Мовалиса, применяемого в виде нескольких лекарственных форм (свечей, раствора для инъекций, таблеток), не должна быть больше 15 мг.

У лиц с почечной недостаточностью , которым проводят гемодиализ , дозировка Мовалиса не должна превышать стандартную (7,5 мг).

Мовалис при остеохондрозе

Остеохондроз является наиболее часто встречающимся показанием к применению Мовалиса. Боли, дегенеративные изменения в суставах – со всем этим препарат хорошо справляется благодаря своему обезболивающему действию и подавлению медиаторов воспаления. Немалое значение имеет тот факт, что препарат достаточно хорошо переносится пациентами - следовательно, его можно назначать практически всем (кроме тех, у кого имеются явные противопоказания).

Побочные действия

Воздействие препарата может вызвать побочные реакции со стороны большинства органов и тканей.

1. Пищеварительная система: метеоризм , боль в эпигастрии, тошнота , отрыжка , колит , язвенные образования в желудочно-кишечном тракте.
2. Кроветворная система: лейкопения , тромбоцитопения .
3. Кожные реакции: зуд , крапивница , фотосенсибилизация, стоматит .
4. Дыхательная система: острый приступ бронхиальной астмы .
5. Нервная система: сонливость , шум в ушах , головокружение , раздражительность.
6. Сердечно-сосудистая система: отёк, изменение давления , приливы.
7. Зрение: конъюнктивит .

Противопоказания

• Язвенная болезнь;
• приём антикоагулянтов;
• печёночная или почечная недостаточность в тяжёлой степени;
• "аспириновая триада" (этим термином называют сочетание полипозного риносинусита с бронхиальной астмой и с непереносимостью аспирина);
• воспалительные заболевания прямой кишки (данное противопоказание относится к применению ректальных суппозиториев);
• пожилой и детский возраст.

Мовалис при беременности

Мовалис запрещён к применению во время беременности и лактации . Препарат также противопоказан для женщин, которые хотят забеременеть – Мовалис влияет на фертильность.

Мидокалм, Мильгамма

Мовалис, Мидокалм, Мильгамма – эти препараты хорошо сочетаются в комплексной терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата. У пациентов с подобными проблемами, как правило, сильно выражены боли в суставах . Мовалис и Мидокалм оказывают обезболивающее и расслабляющее действие. К тому же Мовалис является нейтральным по отношению к хрящевой ткани, то есть не оказывает на неё негативное влияние. Мильгамма применяется в качестве общеукрепляющего средства.

Диклофенак, или чем можно заменить Мовалис?

Диклофенак , так же как и Мовалис, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействия.

Благодаря Диклофенаку, у пациентов:
1. Уменьшаются боли при ревматических заболеваниях.
2. Увеличивается объём движений.
3. Устраняется припухлость и утренняя скованность суставов.

Данный препарат, как и Мовалис, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, хотя и имеет другое действующее вещество. Оба лекарственных средства выпускаются в одинаковых лекарственных формах.

Данные препараты могут замещать друг друга в лечении нарушений опорно-двигательного аппарата. Однако назначение препарата должно исходить только от врача. Самоназначение недопустимо.

Несколько лет назад было проведено полугодичное сравнительное исследование Мовалиса и Диклофенака. Было обследовано 335 больных, которые предъявляли жалобы на боли в тазобедренных суставах , припухлость коленных суставов. В плане эффективности оба препарата зарекомендовали себя одинаково. Зато побочные явления, которые наблюдались в обеих подопытных группах, имели разную частоту встречаемости. Если Мовалис влиял на развитие побочных эффектов у 11% пациентов, то Диклофенак – у 14%.

Мовалис и алкоголь

Категорически нельзя совмещать приём препарата, или его аналогов, с алкоголем. Это может спровоцировать развитие или обострение гепатита , язвенной болезни . Иногда, в случае нарушения данной рекомендации, у пациента может появиться выраженная боль в области эпигастрия.

Взаимодействие

• Препарат может снизить эффективность внутриматочной спирали .
• Препарат в комбинации с диуретическими средствами: пациенты должны пить много жидкости и регулярно проверять функцию почек .
• Препарат снижает эффективность средств, нормализующих артериальное давление .

Передозировка

Поскольку Мовалис имеет свойство накапливаться в тканях организма, передозировка при его употреблении вполне может случиться, особенно если пациент принимал дозу выше средней. Симптоматически это состояние проявляется усилением побочных действий. Лечение – очистка желудка с помощью промывания.

Форма выпуска – таблетки, ампулы, свечи (суппозитории)

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев. Действующее вещество у всех форм препарата одно, а вот дополнительные компоненты различаются.

1. Раствор для инъекций:

• N-метил-D-глюкамин;
• гликофурол;
• натрия гидроксид;
• натрия хлорид;
• плюроник Ф68.

2. Таблетки:

• натрия цитрат;
• повидон;
• ангидрид коллоидный двуокиси кремния;
• лактоза;
• магния стеарат;

3. Свечи:

• макрогола глицерилгидроксистеарат;
• суппозиторная масса.

Особенности применения различных лекарственных форм Мовалиса

Инъекции (уколы)

Учитывая потенциальную несовместимость, раствор для внутримышечных инъекций нежелательно смешивать с другими растворами в одном шприце. Применение лекарственного средства в виде раствора для инъекций – исключительно внутримышечное. Инъекции показывают большую эффективность, нежели таблетки или свечи.

Таблетки

Таблетки, как одна из лекарственных форм препарата, имеют свои преимущества и недостатки. К таким недостаткам, прежде всего, можно причислить отрицательное воздействие на желудочно-кишечный тракт. Это обусловлено тем, что препарат подавляет синтез простагландинов, которые участвуют в формировании воспалительного процесса, но при этом почти не влияет на синтез аналогичных простагландинов, которые защищают слизистую оболочку желудка. В этом состоит отличие препарата от других нестероидных противовоспалительных средств, которые подавляют синтез абсолютно всех простагландинов.

Таблетки отличаются от раствора для парентерального введения тем, что они действуют на организм более мягко и медленно. Поэтому при сильных болях их назначают в комбинации с инъекциями. В том случае, если болевые ощущения и воспаление умеренно выражены - можно применять только таблетки.

Свечи (ректальные суппозитории)

Что касается суппозиториев, то они являются весьма удобной формой препарата: они быстрее всасываются и, соответственно, быстрее действуют. Свечи, в отличие от других лекарственных форм препарата, активно применяются в гинекологии (для снятия боли при менструации) и урологии (для снятия воспаления предстательной железы).

Дополнительные указания

Препарат влияет на почечную функцию, поэтому пациенты, возраст которых приближается к пожилому, должны принимать препарат только после проведения соответствующего диагностического обследования.

Препарат может повлиять на скорость реакции и на бодрость. При его применении нежелательно водить автомобиль или заниматься работой, требующей высокой точности действий.

Аналоги

• Мелоксикам;
• Амелотекс;
• Мовасин;
• Мовикс;
• Артрозан;
• Би-ксикам;
• Матарен;
• М-Кам;
• Мелбек форте;
• Мелбек;
• Мелофлам;
• Мелокс;
• Месипол.

Мовалис - оригинальный немецкий нестероидный противовоспалительный препарат, главной движущей силой которого является вещество мелоксикам. Помимо противовоспалительного, препарат обладает также анальгетическим и жаропонижающим действием (антипиретическим). Мовалис применяется, главным образом, для купирования боли и воспаления при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как остеоартрит (устаревшее название, которое, тем не менее, активно используется в медицинской среде - остеоартроз), ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Мовалис эффективен при воспалениях самой разнообразной этиологии, что было доподлинно подтверждено в ходе клинических исследований. В основе механизма действия данного препарата лежат его в высшей степени неприязненные взаимоотношения с медиаторами боли и воспаления простагландинами: мовалис инактивирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), участвующую в синтезе последних. Преимущество мовалиса перед иными НПВС состоит в том, что он является селективным ингибитором ЦОГ-2, а на ЦОГ-1 влияния практически не оказывает. Это очень важно, т.к. все терапевтические свойства НПВС обеспечиваются ингибированием именно ЦОГ-2, подобные же действия в отношении ЦОГ-1 провоцируют побочные эффекты со стороны ЖКТ и почек. Селективность мовалиса, в свою очередь, не подлежит сомнениям т.к. подтверждена как в лабораторной пробирке, так и в условиях живого организма: мелоксикам подавляет синтез простагландина в очаге воспаления в гораздо большей степени по сравнению со слизистой оболочкой желудка и почками.

Еще одно преимущество мовалиса перед «собратьями» по линейке НПВС диклофенаком, индометацином, ибупрофеном и напроксеном и иже с ними состоит в том, что он не подавляет агрегацию (проще говоря, склеивание) тромбоцитов, а, значит, не увеличивает время кровотечения. Побочные явления со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, и, что самое неприятное, изъязвления слизистой оболочки - при приеме мовалиса случаются реже, чем при приеме неселективных НПВС

Мовалис довольно широко представлен на российских аптечных прилавках: это и таблетированная форма, и ректальные суппозитории, и суспензия для приготовления раствора для перорального применения, и раствор для внутримышечного введения. Последняя лекарственная форма предназначена для использования только в течение первых 2-3 дней, после чего осуществляется переход на таблетированную или любую другую форму. Рекомендованная суточная доза колеблется в зависимости от конкретного заболевания и его тяжести в пределах 7,5-15 мг в сутки, причем последняя отметка является критической, превышать которую не рекомендуется. Детские дозировки для мовалиса не определялись, поэтому принимать препарат можно только взрослым (раствор для инъекций можно использовать с 18 лет, таблетки и суспензию - с 15, а суппозитории - с 12 лет).

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Форма выпуска

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис ® не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет, вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис ® , расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания

Симптоматическое лечение:

• остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• прогрессирующее заболевание почек;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,
  флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис ® противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис ® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис ® .

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис ® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис ® может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Германия Греция Испания Италия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП

Формы выпуска

• 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные. 1.5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны контурные пластмассовые (1) - коробки картонные 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой дозировочной - пачки картонные. 5 упаковок по 10 ампул 6 - упаковки контурные (1) - пачки картонные. 6 - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета. Раствор для в/м введения прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета. Суппозитории ректальные гладкие, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании. Суспензия для приема внутрь Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - вогнутая риска, по обе стороны которой выгравировано "77С". Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Фармакологическое действие

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз/ относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmin в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5

Особые условия

Пациенты с заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингабирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Состав

• 1 амп. мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг. 1 супп. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат). мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат. Мелоксикам 7,5мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, гиэтиллоза, сорбитол 70%, глицерол 85%, ксилитол, натрия сахаринат, натрия бензоат, лимонной к-ты моногидрат, ароматизатор малиновый раствор Мовалис для внутримышечного введения 1 мл: мелоксикам 10 мг Вспомогательные вещества: меглюмин - 9.375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4.5 мг, глицин - 7.5 мг, натрия гидроксид - 228 мкг, вода д/и - 1279.482 мг.

Мовалис показания к применению

• Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при: остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите; других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии. дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Мовалис противопоказания

• - сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда; - язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная; - воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность, ХПН у больных, неподвергающихся гемодиализу при KK

Мовалис дозировка

• 15 мг 15 мг/1,5 мл 7,5 мг 7,5мг, 15мг

Мовалис побочные действия

• Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис® расценивалась как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови. НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Лем, Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мовасин, Артрозан

Наука не стоит на месте. Болезни костей стали молодеть и это стало поводом для разработки препаратов направленного действия на костно-мышечный аппарат человека. Одним из таких препаратов стал Мовалис, который выпускают в виде таблеток, уколов, ректальных свечей. Таблетки Мовалис впервые были зарегистрированы как препарат от заболеваний костно-мышечного аппарата в 2006 году.

Активным веществом является МЕЛОКСИКАМ. Лучше препарата, чем Мовалис, не найти. Он очень мягко действует на больное место и быстро восстанавливает подвижность сустава.

Таблетки выпускают в оригинальной упаковке, содержащей 20 таблеток по 15 мг активного вещества (два блистера по 10 штук или один 20 штук) или 20 таблеток по 7.5 мг. Препараты отпускаются по рецепту врача.

Мовалис представляет собой таблетки жёлтого цвета (бледно-жёлтого). Они круглые с выпуклой стороной, имеющей логотип, на другой — вогнутой стороне имеется вогнутая риска, которая разделяет находящиеся на обеих половинках гравировки «77С».

В состав таблетки входят дополнительные вещества:

• Цитрат натрия
• Микрокристаллическая целлюлоза
• Коллоидный диоксид кремния
• Коллидон 25
• Лактоза
• Стеарат магния
• Кросповидон

В таблетках содержится лактоза, если у пациента есть непереносимость этого вещества, то следует применение Мовалиса отменить.

Таблетки обязательно нужно хранить в сухом месте. Температура хранения 25 градусов. Срок годности таблеток ограничивается 5 годами.

Действие таблеток Мовалис на организм

Препарат относится к классу оксикамов. Он оказывает действие: обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее. Это связано с тем, что снижается биосинтез простагландитов в результате того, что угнетается ферментативная активность ЦОГ (циклооксигеназы). Мелоксикам активно действует главным образом на ЦОГ -2, принимающей участие в синтезе простагландитов в самом очаге воспаления. Это позволяет предупредить побочные действия, оказываемые на верхние отделы ЖКТ, и некоторым образом влияет на ЦОГ-1. Препарат Мовалис ― хондронейтральный.

Своё применение Мовалис находит не только в нашем отечестве, но и за рубежом, что неоднократно освещалось в научных трудах. Результатом этих трудов стала демонстрация селективности мелоксикама (Мовалиса) в отношении изофермента ЦОГ-2, по сравнению с такими нестероидными противовоспалительными средствами, как: пироксикам, напроксен, индометацин.

После того, как препарат принимается внутрь, приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию мелоксикама.

Концетрация препарата в плазме зависит от дозы, назначаемой врачом. Только на 3 — 5 сутки в плазме достигается плато концентрации и может не увеличиваться на протяжении года. Мелоксикам, содержащийся в плазме, находится практически весь (99%) в конъюгированном виде с белками. Суточные колебания концентрации мелоксикама — невелики, если его принимать однажды в сутки.

Мелоксикам без труда проникает в синовиальную жидкость и уже через шестьдесят минут после приёма первой таблетки концентрация препарата достигает до 50% от уровня в плазме крови. Чем сильнее локальное суставное воспаление, тем больше концентрация Мовалиса в синовидальной жидкости. Реактивные метаболиты, на которые распадается мелоксикам, выводятся 50% / 50% с калом и мочой.

Почечная и печёночная недостаточность средней степени не оказывают влияния на фармакокинетические параметры таблеток Мовалис (мелоксикам).

Мовалис инструкция по применению

Препарат показан пациентам, которые страдают:

1. Дегенеративно-дистрофическими заболеваниями КМА (остеохондроз, артроз)
2. Аутоиммунными заболеваниями соединительных тканей (ревматоидный артрит).
3. Болезнью Бехтерева и воспалениями суставов (артрит)

Инструкция предусматривает соблюдение норм дозирования. Так как суточная доза 15 мг, то рекомендуется принимать препарат однажды в сутки от 7.5 мг до 15 мг.

Беременным препарат Мовалис противопоказан. Если возникают проблемы во время грудного вскармливания, то следует его прекратить и перейти на искусственное вскармливание.

Людям с больным желудком необходимо соблюдать осторожность, если заболевание в анамнезе.

Применение Мовалиса, наряду с другими лекарствами снижает эффективность антигипертензивных препаратов, таких, как вазодилататоры, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы.

Применяя Мовалис вместе с антикоагулянтами, есть риск возникновения кровотечения.

Одновременное применение Мовалиса с диуретиками грозит почечной недостаточностью тем пациентам, у которых наблюдается дегидратация.

Если препарат применять одновременно с НПВС, то может возникнуть язва желудка и желудочное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

В плазме крови повысится концентрация лития, если с Мовалисом принимать препараты лития.

Ускоряется выведение мелоксикама, если применять колестирамин вместе с Мовалисом.

При применении совместно с метотрексатом, появляется возможность усиления миелодепрессивного действия. А совместно с циклоспорином, появляется возможность усиления нефротоксического действия циклоспорина.

Побочные действия препарата

Применение Мовалиса даёт побочные действия органам пищеварения: тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, запор, боль в животе, кишечные колики, стоматит, эзофагит. В некоторых случаях могут возникнуть эрозии желудка.

Воздействуя на ЦНС, могут быть вызваны препаратом головокружения, шум в ушах и головная боль.

Сердечнососудистая система при воздействии на неё Мовалиса, может повысить артериальное давление, увеличить сердцебиение, вызвать отёки и приливы.

Мочевыделительная система: функции почек изменяют свою работу, об этом свидетельствуют лабораторные анализы.

В крови могут произойти изменения: появляются признаки анемии, тромбоцитопении, лейкопении.

Могут возникнуть реакции аллергического характера: кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, фотосенсибилизация, сыпь. Как только появляются первые признаки побочных действий, необходимо перестать приём лекарства и обратиться к врачу.

Мовалис уколы

Мовалис уколы более эффективно снимают воспалительный процесс и обезболивают больной сустав. Это препараты нового поколения, у них значительно снижены побочные действия. Уколы назначают один раз в сутки.

При введении препарата в мышцу, он быстро всасывается и через тридцать минут начинает своё действие. Если применяется Мовалис, то концентрация мелоксикама в плазме становится максимальной за полтора часа и в течение шести часов не изменяется.

К применению данного препарата люди относятся без боязни, потому, что полученным результатом остаются довольны, так как его действие легко переносится.

Первоначально применяют инъекции в течение трех — шести дней, а затем прописывают таблетки или суппозитории ещё на двадцать дней. Может быть другой вариант терапии, когда вместо ампул применяют свечи, а потом таблетки, содержащие 15 мг мелоксикама.

Мовалис инструкция по применению предусматривает целесообразность применения уколов в первые несколько дней при сильных болях. Инъекцию глубокого проникновения в МЫШЦУ ни в коем случае нельзя вводить в вену.

Самолечение не желательно, обязательно нужно консультироваться с врачом, который, видя род заболевания, назначает нужную дозировку препарата. Процесс лечения — долгий, поэтому нельзя самостоятельно увеличивать дозы, чтобы быстрее вылечиться, это приведёт к нежелательным побочным действиям. Чтобы этого избежать, следует должным образом подойти к применению препарата — принимать минимальную рекомендованную норму в течение короткого времени.

Мовалис в клинических исследованиях

Препарат Мовалис применяют в ревматологии и в неврологии. Уколы Мовалис позволяют применять ступенчатую терапию при сильных болевых синдромах разного направления.

В ортопедической клинике проходили исследования препарата Мовалис, который применялся на ранней стадии заболевания костно-мышечного аппарата после операций. У пациентов после операции на суставы наблюдалось быстрое восстановление, препарат устранял симптомы заболевания и ускорял возвращение к нормальной жизни, полной физической активности.

Многие авторы научных трудов предлагают при острой боли применять Мовалис на протяжении трёх недель, не меньше. Они считают, что этот лекарственный препарат не позволяет болевой памяти развиваться и предотвращает дальнейшее обострение болевого синдрома.

На кафедре ортопедии исследовали препарат Мовалис, применяя его после операций. Исследовали почти сто человек. Операции были разными: на коленный сустав, на позвоночник, тазобедренный сустав, плечевой сустав, стопу.

После проведённых операций суставы отекали, болели, и повышалась температура тела. В первый день после оперативного вмешательства пациенты находились в реанимации и получали НПВС и анальгетики наркотического характера.

При переводе в ортопедическое отделение половина пациентов получала инъекции Мовалис, а другая половина — суппозитории (15 мг). Через три дня переходили на применение таблеток (15 мг) ещё в течение пяти дней. Проводилась оценка переносимости медикамента и динамика уменьшения отёка.

У всех пациентов после Мовалиса уменьшался болевой синдром. Часть пациентов, получающая инъекции, чувствовала облегчение уже через 17 минут, а остальные, которые использовали свечи, почувствовали меньше боли через 70 минут. Обезболивающее действие Мовалиса продолжалось шесть часов, без всякой тенденции к уменьшению действия.

Стандартная терапия в отделении включала применение антикоагулянтов, сосудистых препаратов, физиотерапевтическое лечение и физкультуру. Одновременно с этим лечением применялся Мовалис.

Достоинством Мовалиса (мелоксикама) является то, что препарат совместим со многими лекарственными препаратами, которые употребляют пожилые люди при ревматических, сердечнососудистых заболеваниях и при нарушении водно-солевого обмена.

Данное исследование способствовало определению переносимости Мовалиса и эффективности его применения после ортопедических операций в раннем послеоперационном периоде.

Индикатор повреждения мышечных волокон (КФК) является важным критерием переносимости препаратов. Внутримышечные уколы приводят к повышению уровня КФК, на это указывают повреждённые мышцы, высвобождённый гистамин, хемотоксичность. Исходя из данных исследования, увеличивалась концентрация КФК на 147%, для пироксикама, а для диклофенака — на 922%. При введении в мышцу Мовалиса не наблюдалось увеличения уровня КФК.

Большое внимание уделяется тому, как влияют нестероидные противовоспалительные средства на процессы метаболизма в хряще у пациентов, больных остеоартрозом. Экспериментальные исследования показали, что Мовалис не влияет отрицательно на метаболизм протеогликанов в эксплантате человеческого хряща и не повреждает активные репаративные процессы хряща при какой-либо патологии.

После интенсивной терапии уколами, инструкция по применению препарата рекомендует перейти на лечение с использованием таблеток Мовалис.

Бывают случаи передозировки лекарственного средства, когда увеличиваются побочные действия, тогда, следуя инструкции необходимо сделать промывание желудка, так как не существует в природе антагонистов, и вызвать врача.