Ампициллин ® принадлежит к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы.
Он обладает высокой бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия. Применяется как парентерально (инъекционная форма), так и перорально (ампициллин в таблетках и суспензии).
В медицине используют три формы этого антибиотика – амоксициллин ® , амоксициллин ® в виде тригидрата или натриевой соли. Также существует ингибиторозащищенный препарат — амоксициллин+сульбактам ® .
Средство обладает хорошей устойчивостью в кислой среде и быстро усваивается в ЖКТ, однако его биодоступность зависит от приёма пищи. При употреблении ампициллина ® после приёма пищи, его всасываемость в два раза ниже, чем при приёме натощак.
Антибиотик хорошо накапливается и распределяется в органах и жидких средах организма. После приёма таблеток ампициллина ® , max концентрации ср-ва в крови определяются через два часа. В течение ещё двух часов происходит снижение достигнутой Cmax вполовину. В связи с этим, суточную дозу рекомендуют разделять на четыре-шесть приёмов с равными временными промежутками.
При использовании ампициллина тригидрата специфическое фармакологическое действие не накапливается при повторных приёмах (нет эффекта кумуляции), поэтому лекарство допустимо длительно применять в больших дозировках (по максимальной границе возрастной нормы).
Из организма ср-во выводится почками в неизменённом виде, при этом он создаёт высокие терапевтические концентрации в моче. Также, он в значимом количестве выделяется с желчью.
Механизм действия антибиотика обусловлен его способностью ингибировать рост и развитие микроорганизмов, за счёт нарушения синтеза микробной стенки. Нарушение поздних этапов синтеза приводит к лизису бактерий.
Фармакологическая группа
Бета-лактамные антибиотики (пенициллины).
Состав
Для употребления внутрь (ампициллин в таблетках и суспензии) используют ампициллин в форме тригидрата. Дополнительно в табл. может быть указано наличие крахмала, талька и стеарата кальция.
В качестве дополнительных компонентов в суспензии могут добавлять подсластители, ароматизаторы, пищевой краситель, загустители и стабилизаторы. Ампициллин ® в виде суспензии рекомендован для детей младшего возраста.
При назначении антибиотика парентерально (уколы) используется амоксициллина натриевая соль.
Форма выпуска ампициллина ®
Препарат выпускается в виде:
- таблеток по 0.25 г действующего вещества;
- суспензии, содержащей 250 мг антибиотика в пяти миллилитрах;
- лиофилизата для изготовления р-ра для инъекций 2 грамма (ампициллин в ампулах);
- ингибиторозащищённой формы (ампициллина с сульбактамом) для в/м и в/в введения.
К безусловному преимуществу ампициллина перед другими антибиотиками можно отнести его дешевизну.
Фото упаковки ампициллина в форме таблеток по 250 мг
Таблетки по 0.25 миллиграмм (20 шт. в упаковке) производства белорусской кампании «Белмедпрепараты» обойдутся покупателю в 25 рублей.
Стоимость аналогичных таблеток фирмы «Мосхимфармпрепараты Россия ® », составляет около 30 рублей.
Ампициллин ® в таблетках Renewal российской фармацевтической фирмы «Обновление ПФК ® » стоит – 55 рублей.
Ингибиторозащищённый препарат () российской кампании «Синтез АКОМП ® » стоит около 40 рублей за один флакон (1 грамм апициллина + 0.5 грамм сульбактама).
Рецепт ампициллина ® на латинском языке
Rp.: Tab. Ampicillini 0,5
D.t.d. №20.
S. По одной таблетке каждые шесть часов.
Ампициллин ® для чего применяется?
Антибиотик активен против:
- грамотрицательных возбудителей (эшерихии коли, сальмонеллы, менингококка, гонококка, индолотрицательных видов протея, некоторых шигелл, гемофильной палочки);
- энтерококков и листерии.
Противопоказаниями к назначению ампициллина ®
- возраст до одного месяца;
- непереносимость бета-лактамов;
- аллергия на вспомогательные компоненты в составе (чаще встречается при использовании суспензии);
- дисфункции почек и печени;
- наличие инфекционного мононуклеоза, лейкемии, лимфолейкоза, ВИЧ, колита, связанного с приёмом антибиотиков;
- грудное вскармливание.
Инструкция по применению ампициллин 250 мг содержит возрастное ограничение (до 6-ти лет) к применению таблеток для детей.
С осторожностью, при крайней необходимости препарат назначают астматикам, аллергикам и пациентам с желудочными кровотечениями (в анамнезе). Ампициллин ® при беременности назначается по строгим показаниям, как правило, при хламидиозе, если у пациента аллергия на макролиды.
Дозировка ампициллин ® для детей и взрослых
Длительность стандартного курса лечения от пяти до десяти дней. При необходимости продолжительность приёма средства может быть продлена, после согласования с лечащим врачом. Приём препарата необходимо продолжать в течение двух-трёх дней после стабилизации состояния пациента и исчезновения клинических симптомов.
Детям с массой тела менее 20-ти килограмм антибиотик назначают из расчета по 12.5-25 мл/кг каждые шесть часов. Если масса ребёнка более двадцати килограмм, рекомендовано применять от 50-ти до 100-мг на килограмм массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре-шесть приёмов.
Ампициллин ® для новорожденных назначать не рекомендовано. Он может быть использован по крайним показаниям с согласия родителей. При необходимости предпочтительнее использовать ингибиторозащищённую форму. Инструкция к ампициллин сульбактам (Сультасин ®), содержит информацию о допустимости назначения данного лекарства новорождённым детям.
Стандартная разовая дозировка для взрослых и детей старше 14-ти лет составляет от 0.25 до 0.5 грамма средства. В сутки принимают от двух до трёх грамм.
При употреблении суспензии суточная (максимальная) доза для взрослых составляет четыре грамма.
Ампициллин ® необходимо употреблять за полчаса до или через 2 часа после приёма пищи.
Дозы препарата для взрослых и детей старше 14-ти лет
Для лечения:
- инфекционных болезней мочевывод. путей принимают по 0.5 г ср-ва каждые восемь часов;
- брюшного тифа и паратифов – от одного до двух грамм четыре раза в сутки. Длительность лечения при остром заболевании составляет 14 дней. При бациллоносительстве терапия длится от четырёх недель до трёх месяцев;
- ампициллин при ангине у взрослых применяется по 0.25-0.5 г каждые шесть часов;
- неосложнённых форм гонореи – однократно 2 грамм антибиотика с 1 граммом пробенецида (женщинам рекомендован двукратный курс);
- пневмонии – по 0.5 г каждые шесть часов.
Больным с дисфункцией почек корректировку доз проводят в соответствии с клиренсом креатинина. При необходимости снижается суточная дозировка средства либо удлиняется интервал между приёмами лекарства.
Инструкция по применению Ампициллин ® и дозировка уколов
Парентерально детям назначают от пятидесяти до ста миллиграмм на кг массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре введения.
Стандартная разовая доза для взрослых составляет от 0.25 до 0.5 грамм. Кратность введения – 4-ре раза в сутки.
При тяжёлом течении болезни, назначенные дозировки могут быть увеличены.
Средство вводится внутримышечно, а также внутривенно струйно (медленно) или капельно.
Побочные эффекты от применения антибиотика
Основные нежелательные эффекты от применения антибиотика связаны с аллергией на бета-лактамы, диспепсическими расстройствами и дисбиозом кишечника. Также часто развивается молочница слизистых оболочек. Реже возможны изменения вкусовых ощущений, сухость во рту, глосситы, дисфункции печени, энтероколиты и псевдомембранозный колит, изменения в периферической крови, головные боли, судороги, интерстициальные нефриты и т.д. При внутривенном введении возможен флебит в месте введения.
Ампициллин ® при беременности
Ампициллин для беременных может быть использован под наблюдением лечащего врача. Как правило, он назначается при хламидиозе, больным с аллергией на макролиды. Ампициллин при беременности на ранних сроках рекомендовано применять только по строгим показаниям. При назначении женщинам, кормящим грудью, необходимо временно прекратить естественное вскармливание, так как антибиотик выделяется с молоком.
Ампициллин ® и алкоголь
Ампициллин и алкоголь не совместимы, так как увеличивается токсическая нагрузка на печень и возрастает риск развития токсического гепатита. Также спиртные напитки уничтожают действие антибиотика, увеличивая вероятность перехода болезни в более тяжёлую форму. По мимо этого, возможно токсическое поражение нервной системы и острая интоксикация организма, в следствие накопления продуктов метаболизма алкоголя и ампициллина.
Ампициллина ® аналоги
Препарат может выпускаться под торговыми названиями:
- Ампик ® ;
- Зетсил ® ;
- Упсампи ® ;
- Кампициллин ® ;
- Месциллин ® ;
- Апо-Ампи ® ;
- Ампен ® ;
- Семициллин ® ;
- Пенбритин ® ;
- Пенодил ® ;
- Декапен ® ;
- Пентарцин ® ;
- Росциллин ® ;
- Ампирекс ® ;
- Ампизид ® .
Ингибиторозащищённая форма (ампициллин+сульбактам) выпускается под названием:
- Сультасин ® ;
- Уназин ® .
В чём разница между ампициллином ® и амоксициллином ® ?
По сути амоксициллин ® можно назвать аналогом ампициллина нового поколения, так как он является его улучшенной версией. Амоксицилин ® обладает высокой кислотоустойчивостью, его биодоступность не зависит от приёма пищи и он дольше поддерживает терапевтическую концентрацию в очаге воспаления. Также более эффективен в отношении стафило- и стрептококков, в связи с этим ампициллин при ангине менее эффективен, чем амоксициллин ® .
Амоксициллин ® , так же как и его предшественник, неустойчив к инактивации бактериальными бета-лактамазами.
Ампициллин ® — отзывы врачей
Ампициллина тригидрат имеет хорошие отзывы со стороны пациентов и врачей. Средство эффективно при бактериальных инфекциях, ассоциированных чувствительной флорой, хорошо переносится больными и доступно по цене. Основные побочные эффекты связаны с аллергическими реакциями, нарушениями в работе ЖКТ и диспепсическими расстройствами.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ампициллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ампициллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ампициллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Ампициллин - антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Состав
Ампициллин (в форме тригидрата) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком.
Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
- дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
- хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
- цервицит;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- инфекции опорно-двигательного аппарата;
- пастереллез;
- листериоз;
- инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);
- эндокардит (профилактика и лечение);
- менингит;
- бактериальная септицемия.
Формы выпуска
Таблетки 250 мг.
Порошок или гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Капсулы 250 мг и 500 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в сутки за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г в сутки.
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы - по 500 мг 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно.
Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела в сутки; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела в сутки; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела в сутки; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.
При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно струйно или внутривенно капельно (капельница)) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочное действие
- шелушение кожи;
- крапивница;
- ринит;
- конъюнктивит;
- отек Квинке;
- лихорадка;
- анафилактический шок;
- дисбактериоз;
- стоматит;
- гастрит;
- сухость во рту;
- изменение вкуса;
- боль в животе;
- рвота, тошнота;
- диарея;
- псевдомембранозный энтероколит;
- агрессивность;
- тревожность;
- спутанность сознания;
- изменение поведения;
- депрессия;
- судороги (при терапии высокими дозами);
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
- интерстициальный нефрит;
- нефропатия;
- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма);
- кандидоз влагалища.
Противопоказания
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- печеночная недостаточность;
- заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
- период лактации;
- детский возраст (до 1 месяца);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Аналоги лекарственного препарата Ампициллин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ампициллин АМП-КИД;
- Ампициллин АМП-Форте;
- Ампициллин Иннотек;
- Ампициллин натрия;
- Ампициллин-АКОС;
- Ампициллин-Ферейн;
- Ампициллина натриевая соль;
- Ампициллина натриевая соль стерильная;
- Ампициллина тригидрат;
- Зетсил;
- Пенодил;
- Пентрексил;
- Стандациллин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Содержание
Антибиотик Ампициллин – это препарат из группы пенициллинов бета-лактамаз, обладающим широким спектром действия и разрушаемый пенициллиназой. Активным компонентом его состава является ампициллин, который проявляет антибактериальный эффект. Препарат выпускается отечественными и зарубежными фармакокомпаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией.
Состав и форма выпуска
Ампициллин (Ampicillin) представлен форматом таблеток (капсул), гранулами для приготовления суспензии и порошком для разведения. Их состав и вид упаковки:
Таблетки |
Порошок для суспензии |
Порошок для раствора для инъекций |
||
Описание |
Белые таблетки |
Бело-желтый порошок, полученная суспензия бело-желтого цвета |
Белый гигроскопичный порошок |
Гранулированный бело-желтый порошок с фруктовым ароматом |
Концентрация тригидрата ампициллина, мг |
250 на 1 шт. |
250 на 5 мл суспензии |
1000 или 2000 на 1 флакон |
250 на 5 мл суспензии |
Вспомогательные компоненты |
Твин-80, картофельный крахмал, поливинилпирролидон, тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия |
Сахарная пудра или сахар-рафинад, поливинилпирролидон, эссенция малиновая ароматическая пищевая, глутамат натрия кислый водный, ванилин, двузамещенный фосфат натрия или безводный динатрия фосфат, декстроза, трилон Б |
Ароматизаторы пассифлоры, клубничный и яблочный, сахаринат натрия, гуаровая камедь, сахароза, бензоат натрия, симетикон |
|
Упаковка |
Упаковки по 10 шт. |
Флаконы по 60 г с дозировочной ложкой |
Флаконы по 10 или 20 мл, по 1, 10, 50 шт. |
Флаконы по 40 г с мерной ложкой |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антибиотик Ампициллин является представителем полусинтетических пенициллинов, проявляет бактерицидный эффект за счет ингибирования постройки стенки клеток бактерий (клебсиеллы, стрептококки, стафилококки, возбудители сальмонеллеза, пастереллеза). Действующий компонент разрушается ферментом пенициллиназой, устойчив к кислотам. Средство не кумулирует при повторном введении. Средство хорошо всасывается, не разрушается в кислых средах, достигает высоких концентраций в плазме крови.
Активный компонент проникает в ткани и биологические (перитонеальную, плевральную, синовиальную) жидкости организма, через барьер плаценты. При воспалении оболочек мозга вещество обнаруживается внутри. Треть дозы ампициллина метаболизируется в печени, период полувыведения равен 1-1,5 часам. Остатки выводятся с мочой и желчью.
Показания к применению Ампициллина
Использовать Ампициллин можно при заболеваниях инфекционного и воспалительного характера. Инструкция по применению выделяет показания:
- абсцесс легкого, пневмония, бронхит, тонзиллит;
- холангит, холецистит;
- менингит;
- отит;
- синусит;
- пиелит, цистит, пиелонефрит;
- сальмонеллоносительство;
- гинекологические инфекции;
- рожа;
- дизентерия;
- уретрит;
- фарингит;
- гайморит;
- листериоз;
- хламидиоз;
- шигеллез;
- эндокардит;
- скарлатина;
- гонорея;
- ревматизм.
Способ применения и дозировка
В каждую пачку с лекарством вложена инструкция по применению Ампициллина, которая отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Так, таблетки используются перорально, аналогично применяются суспензии, полученные из порошка или гранул. Другой вид порошка – во флаконах – используется для разведения и получения раствора для последующего парентерального введения.
Ампициллин в таблетках
Максимальной суточной дозой таблеток Ампициллина для взрослых является 4 г, разовой – 250–500 мг, средняя суточная дозировка составляет 1–3 г. По инструкции, указанную суточную дозу делят на 4 приема. Прямой аналог – порошок для суспензий:
- Чтобы получить суспензию, содержимое флакона с порошком разводят 62 мл воды.
- Полученная суспензия дозируется ложкой (на ней 2 метки: одна – 2,5 мл или 125 мг, вторая – 5 мл или 250 мг).
- Лекарство запивается водой, принимается по 250 мг 4 раза за сутки за 30–60 минут до еды, при необходимости доза увеличивается до 3 г за день.
- При инфекциях пищеварительного тракта и выделительной системы назначается по 500 мг 4 раза за сутки.
Суспензию хранят при комнатной температуре не дольше двух недель. Перед употреблением флакон тщательно встряхивается. У детей с нетяжелым течением инфекцией лекарство принимается с одного месяца в дозировке 100-150 мг/кг массы тела в сутки. После 4 лет эта доза составляет 1-2 г за день. Суточная дозировка делится на 4-6 приемов.
При парентеральном введении Ампициллина взрослая разовая доза равна 250–500 мг, а суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях инструкция рекомендует увеличить дозировку до 10 г. Для новорожденных суточная доза равна 100 мг/кг массы тела, детям старше года – 50 мг/кг веса. Если инфекции тяжелые, дозировки удваиваются.
Суточная доза вводится с интервалами 4–6 часов. Внутримышечно можно вводить раствор не дольше 7–14 дней, внутривенно – 5–7 суток с последующим переходом на внутримышечные уколы. Внутримышечный раствор готовят, прибавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций. Внутривенный струйный раствор готовится путем разбавления 2 г препарата в 5–10 мл воды или раствора хлорида натрия.
Струйные растворы вводят на протяжении 3–5 минут. Если разовая доза больше 2 г, препарат вводится капельно. 2–4 г средства растворяют в 7,5–15 мл воды, смешивают со 125–250 мл физраствора или 5–10% раствора глюкозы для детей. Полученные препараты нельзя хранить.
Особые указания
Ампициллин с осторожностью применяется при одновременном приеме десенсибилизирующих средств на фоне бронхиальной астмы, сенной лихорадки, прочих аллергических реакций. Другие указания:
- Во время лечения у пациентов контролируют состояние крови.
- Коррекция дозы происходит при печеночной и почечной недостаточности.
- Если на фоне лечения препаратом появляется аллергия, терапия отменяется, назначается прием десенсибилизирующих средств.
- У ослабленных болезнью пациентов длительный прием лекарства может вызвать суперинфекцию.
- При повышенной чувствительности к пенициллинам на фоне терапии Ампициллином возможны аллергические реакции с прочими антибиотиками бета-лактамной группы.
- Если при лечении появилась легкая диарея, нельзя лечить ее противодиайреными медикаментами, снижающими перистальтику кишечника. Разрешено использовать аттапульгит- или каолинсодержащие лекарства. При тяжелой диарее прием препарат отменяется, следует обратиться к врачу.
- Со времени исчезновения признаков заболевания терапия продолжается еще 2-3 суток.
При беременности
Если польза для матери превысит потенциальный риск для развития плода, то препарат можно применить при беременности. Такие показатели определяет лечащий врач, обязательно исследует кровь беременной женщины. Ампициллин выделяется с грудным молоком в малых концентрациях, поэтому, по инструкции, грудное вскармливание при терапии медикаментом отменяется.
Ампициллин для детей
Использовать медикамент можно детям с новорожденного возраста. Для перорального приема назначается суточная дозировка 50–100 мг/кг массы тела. Если вес ребенка менее 20 кг, то доза составит 12,5–25 мг/кг веса. По инструкции, парентерально раствор вводится в дозировке 100 мг/кг массы тела у новорожденных и 50 мг/кг веса у детей старшего возраста. Дозы удваиваются, если инфекция протекает тяжело.
Совместимость с алкоголем
Инструкция по применению Ампициллина не содержит информации о его совместимости с алкоголем, но врачи не рекомендуют во время лечения принимать спиртные напитки. Этанол может привести к появлению или усилению побочных эффектов, снижению концентрации активного вещества в тканях и эффективности антибиотикотерапии. Такое действие связано с нарушением системы активации цитохрома под воздействием этилового спирта и подавлением активности ферментов. Одновременно понижается синтез глюкуроновой кислоты, необходимой для связывания токсинов и метаболитов.
Лекарственное взаимодействие
Некоторые сочетания антибиотика с лекарственными средствами приводят к негативным реакциям. Их эффекты приведены в инструкции по применению:
- Комбинация средства с Пробенецидом снижает канальцевую секрецию активного компонента, повышает его концентрацию в плазме и приводит к увеличению риска развития токсического действия.
- Сочетание лекарства с Аллопуринолом сопровождается появлением кожной сыпи.
- Ампициллин понижает эффективность противозачаточных таблеток на основе эстрогена, повышает активность аминогликозидов, антикоагулянтов, Лидокаина.
- Понизить абсорбцию средства могут глюкозамин, антациды, пища, слабительные средства, повысить – аскорбиновая кислота.
- Бактерицидные антибиотики (цефалоспорины, Рифампицин, аминогликозиды, Ванкомицин, Циклосерин, Гентамицин) обладают синергидным действием по отношению к Ампициллину, бактериостатики (линозамиды, макролиды, сульфаниламиды, хлорамценикол, тетрациклины) – антагонистическим.
- Повысить концентрацию средства в плазме могут диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и лекарства, блокирующие канальцевую секрецию.
- Средство увеличивает токсичность Метотрексата, усиливает абсорбцию Дигоксина.
Побочные действия и передозировка
Терапия антибиотиком может сопровождаться проявлением побочных реакций. Инструкция по применению говорит о проявлении следующих:
- аллергия, сыпь на коже, анафилактический шок, дерматит, зуд, ринит, конъюнктивит, дерматоз, крапивница, эритема;
- тошнота, кишечный дисбактериоз, рвота, колит, диарея, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит;
- агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
- лихорадка;
- кандидоз влагалища;
- артралгия, эозинофилия, сывороточная болезнь;
- ажитация, агрессивность, судороги, тревожность, депрессия, спутанность сознания;
- нефрит, нефропатия;
- суперинфекция.
Симптомами передозировки средство инструкция называет отравляющее действие на мозг, тошноту, сбой водно-электролитного баланса, рвоту, диарею. Лечение состоит в приеме активированного угля, сорбентов, солевых слабительных, препаратов для поддержания водного и электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия, процедура гемодиализа.
Противопоказания
Средство с осторожностью используется при сенной лихоракдке, бронхиальной астме, почечной недостаточность, беременности, аллергии, кровотечениях в анамнезе. Инструкция выделяет противопоказания:
- гиперчувствительность к компонентам состава, антибиотикам из группы пенициллинов, бета-лактамным средствам, цефалоспоринам, карбапенемам;
- нарушения работы печени, печеночная недостаточность;
- инфекционный мононуклеоз;
- колит;
- лимфолейкоз;
- лактация;
- возраст до месяца.
Условия продажи и хранения
Антибиотик отпускается по рецепту хранится при температуре 15–25 градусов (таблетки и порошок для суспензии) или до 20 градусов (для порошка для инъекций). Срок годности равен 2 годам.
Аналоги
Ампицилиновые антибиотики можно заменить средствами из той же группы и таким же или другим активным компонентом. Прямые аналоги:
- Пентрексил – гранулы, капсулы, лиофлизат и порошок на основе ампициллина;
- Пенодил – антибактериальное лекарство с тем же действующим веществом;
- Зетсил – капсулы и порошок на основе ампициллина;
- Стандациллин – капсулы с антибиотиком ампициллином в составе.
Цена Ампициллина
Приобрести препарат можно через аптеки или интернет по разной стоимости. По Москве примерные цены составят:
Вид медикамента |
Производитель |
Интернет-ценник, рублей |
Аптечная стоимость, рублей |
Таблетки 250 мг 20 шт. |
Биосинтез |
||
Порошок для раствора 500 мг 1 флакон |
Красфарма |
||
Таблетки 250 мг 10 шт. |
Барнаульский завод |
||
Таблетки 250 мг 24 шт. |
Мосхимфармапрепараты |
||
Порошок для суспензии 500 мг 1 флакон |
Ампициллин - «старичок» в ряду полусинтетических пенициллинов, эффективность которого по отношению к объектам микомира позволяет активно использовать его и в наши дни. Это антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом, т.е. он не тормозит рост и развитие бактерий, как это делают бактериостатические препараты, а начисто уничтожает их. Механизм действия ампициллина заключается в следующем: он ингибирует транспептидазу (фермент, участвующий в синтезе белка), препятствует образованию пептидных связей и вмешивается в финальный этап синтеза пептидогликана клеточной мембраны делящейся бактерии, вызывая ее гибель.
Список объектов пристального внимания ампициллина получится довольно объемным. Препарат проявляет активность в отношении самого широкого спектра грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Salmonella spp., Yersinia multocida, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,) бактерий. Следует упомянуть и микроорганизмы, в отношении которых ампициллин бессилен: это все штаммы Pseudomonas aeruginosa, пенициллиназообразующие штаммы Staphylococcus spp., большинства штаммов Proteus vulgaris, Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Формы выпуска ампициллина предусматривают его как пероральное, так и парентеральное введение. В первом случае это таблетки и капсулы, во втором - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Инъекционная форма ампициллина используется преимущественно при тяжело протекающих инфекциях или при инфекциях средней тяжести. Так, при менингите ежесуточно вводится по 14 г препарата за 6-8 внутримышечных инъекций, при гонококковом уретрите - дважды по 0,5 г в течение одного дня. Сам раствор готовят на аптечной воде для инъекций (раствор для внутривенного введения допускается готовить на физрастворе). Длительность лечения определяется тяжестью и характером протекания заболевания и может варьироваться от 5 дней до нескольких месяцев. Стандартная доза ампициллина для внутреннего применения - 0,25 г 4 раза в сутки, принимаемая за полчаса-час до еды. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При курсовом (не разовом) приеме препарата рекомендуется контролировать состояние печени, почек и кроветворных органов. При хронических инфекциях необходимо периодически сменять антибактериальное средство во избежание развития суперинфекции за счет роста нечувствительных к ампициллину микроорганизмов.
Фармакология
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается β-лактамазами бактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.Форма выпуска
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.
Взаимодействие
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Ампициллин
Ampicillinum (род. Ampicillini)Химическое название
]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)
Брутто-формула
C 16 H 19 N 3 O 4 SФармакологическая группа вещества Ампициллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
69-53-4Характеристика вещества Ампициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.
Применение вещества Ампициллин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Ампициллин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Передозировка
Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в .
Меры предосторожности вещества Ампициллин
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.